Rg3の代謝産物は、Rg3の抗がん特性を高めることが期待されています
2024年4月2日
紹介
オタネニンジンの活性抽出物である希少なジンセノサイドRg3は、親油性が高く(推定log P4)、pH7.4で水溶性が低いなど、抗血管新生や抗がんなどの幅広い薬理特性を有することが報告されています。それにもかかわらず、その透過性とバイオアベイラビリティは比較的低く、製造手順は複雑です。驚くべきことに、Rg3の代謝産物はRg3と同等またはそれ以上の活性を持ち、将来のアジュバントがん治療の新たな機会を切り開きます。
ジンセノサイドRg3とその代謝産物の会合
ジンセノサイドRg3には2つのエピマーがあり、その後、ジンセノサイドRh2(S-Rh2およびR-Rh2)およびプロトパナキサジオール(S-PPDおよびR-PPD)のエピマーに脱グリコシル化することができます。
Rg3代謝産物の抗がん特性
血管新生と腫瘍細胞の増殖は、どちらも腫瘍の進行における相互依存的な要因です。抗増殖に関しては、ヒトトリプルネガティブ乳がん細胞株MDA-MB-231のS期停止とネクロプトーシス、およびヒト臍帯静脈内皮細胞(HUVEC)のG0/G1停止とアポトーシスを誘導するRg3代謝産物は、Rg3よりも強力です。Rg3代謝産物の臨床的に関連する標的は内皮細胞です。抗血管新生効果は、ループ形成アッセイを用いて評価されます。Rg3代謝産物の中で、S-Rh2はループ形成の最も強力な阻害剤です。
Rh2の標的としてのVEGFR2とAQP1
in silico分子ドッキングによる予測によると、Rh2 / PPDとVEGFR2のATP結合ポケットとの間に良好な結合スコアがあり、生理学的および病理学的血管新生の両方を制御する支配的な制御因子です。VEGFバイオアッセイにより、S-Rh2はVEGFR2機能に対するアロステリック調節作用を持つ最も強力な抗血管新生候補であることが発見されました。
さらに、Rh2とPPDは、増殖、遊走、浸潤、血管新生に重要な役割を果たすアクアポリンファミリーの2つのメンバーであるAQP1とAQP5を阻害する可能性があります。さらに、Rg3はAQP1に対してより選択的であり、AQP5との良好な結合スコアを示さない。これに照らして、AQP1の水路機能を遮断することは、ループ形成の阻害とRh2の抗血管新生効果に直接的な役割を果たす可能性があります。
さらに、Rh2とPPDは、増殖、遊走、浸潤、血管新生に重要な役割を果たすアクアポリンファミリーの2つのメンバーであるAQP1とAQP5を阻害する可能性があります。さらに、Rg3はAQP1に対してより選択的であり、AQP5との良好な結合スコアを示さない。これに照らして、AQP1の水路機能を遮断することは、ループ形成の阻害とRh2の抗血管新生効果に直接的な役割を果たす可能性があります。
結論
Rg3の代謝産物は、Rg3の抗がん特性を高める可能性があります。これらの分子を単独または併用することで、将来のアジュバントがん治療の有力な代替手段となる可能性があります。
参考
Nakhjavani M, Smith E, Yeo K, 他ジンセノサイドRg3の活性代謝産物の抗血管新生および抗癌活性の違い。 J Ginseng Res. 2024;48(2):171-180.DOI:10.1016/jgr.2021.05.008
BONTAC ジンセノサイド
BONTACは、2012年以来、コエンザイムおよび天然物の原材料の研究開発、製造、販売に専念しており、自己所有の工場、170以上のグローバル特許、および強力な研究開発チームを備えています。BONTACは、希少なジンセノサイドRh2/Rg3の生合成において、純粋な原料、より高い変換率、より高い含有量(最大99%)の豊富な研究開発経験と高度な技術を持っています。カスタマイズされたプロダクト解決のためのワンストップサービスはBONTACで利用できます。独自のBonzyme酵素合成技術により、S型異性体とR型異性体の両方を正確に合成でき、より強い活性と正確なターゲティング作用が得られます。当社の製品は、信頼できる価値のある厳格な第三者による自己検査を受けています。
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