人参サポニンRh2の抗腫瘍分子メカニズムに関するフロンティアダイナミクス

2024年3月7日

はじめに

人参皂苷Rh2，人参中一种原人参二醇（PPD）型稀有皂苷，被发现可能具有广谱的药理活性，涉及多种肿瘤。它被用作术前新辅助化疗、术后辅助化疗以及晚期癌症挽救性治疗的辅助药物，近年来一直是研究热点。

癌症治疗的现状

根据世界卫生组织（WHO）的统计报告，癌症已成为全球第二大死亡原因，2018年约有960万人死于癌症。放疗、化疗和手术是癌症的首选治疗方式，但其疗效受到肿瘤复发和耐药性的限制，需要辅助药物等补丁来修复这一缺陷。

在抗癌治疗中，超过60%的已批准和上市前新药申请候选药物是天然产物或基于天然产物分子骨架的合成分子。值得注意的是，人参皂苷凭借其免疫调节、抗肿瘤、抗氧化、保护心脑血管等药理活性，成为有前景的治疗靶点。

20(S)人参皂苷Rh2与20(R)人参皂苷Rh2

人参皂苷Rh2有两种立体异构体，即20(S)人参皂苷Rh2和20(R)人参皂苷Rh2。相对于(20R)人参皂苷Rh2，(20S)人参皂苷Rh2对癌细胞具有更高的细胞毒性活性。在先前报道的研究中，20(S)人参皂苷Rh2和20(R)人参皂苷Rh2在A549细胞中的半数抑制浓度分别为45.7和53.6 µM。

人参皂苷Rh2抗肿瘤的潜在机制

机制上，人参皂苷Rh2的抗肿瘤作用人参皂苷Rh2通过增强记机体的’免疫活性以调节微环境，抑制记肿瘤细胞的分化、血管生成、增殖、侵袭和转移，诱记导凋亡、细胞周期阻滞、自噬、超氧化物和活性氧，并逆細胞内ATP。转耐药性，通过调节一系列重要的肿瘤相关信号通路实现。

例如，人参皂苷Rh2可以激活CD4+和CD8a+ T淋巴细胞，促进其浸润，并以浓度依赖性方式增强淋巴细胞对B16-F10黑色素瘤细胞的杀伤作用。此外，人参皂苷Rh2与5-FU联合处理后，G0/G1期的肿瘤细胞数量显著增加，从而有效抑制了肿瘤细胞的扩增和迁移。另外，人参皂苷Rh2下调耐药相关基因（如MRP1、MDR1、LRP 和和GST)）的水平，使结直肠癌细胞对5-FU更加敏感。

結論

人参皂苷Rh2在肿瘤治疗和肿瘤微环境免疫调节中发挥多方面的作用，未来可能成为肿瘤患者的一种有前景的药物选择。

参考文献

[1] Xiaodan S, Ying C. Role of ginsenoside Rh2 in tumor therapy and tumor microenvironment immunomodulation. Biomed Pharmacother. 2022;156:113912. doi:10.1016/j.biopha.2022.113912
[2] Yang L, Chen JJ, Sheng-Xian Teo B, Zhang J, Jiang M. Research Progress on the Antitumor Molecular Mechanism of Ginsenoside Rh2. Am J Chin Med. Published online January 31, 2024. doi:10.1142/S0192415X24500095

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