Rg3の代謝物はRg3の抗がん特性を高めると期待される

2024年4月2日

はじめに

希少な人参サポニンRg3は、Panax ginsengからの活性抽出物であり、抗血管新生や抗がんを含む広範な薬理学的特性を有すると報告されており、高い親油性（推定log P4）とpH7.4での低い水溶性を持つ。それにもかかわらず、その透過性とバイオアベイラビリティは比較的低く、製造工程は複雑である。注目すべきことに、Rg3の代謝物はRg3と同様の、さらにはより強い活性を有しており、将来の補助がん治療に新たな機会をもたらす。

人参サポニンRg3とその代謝物の関連性

人参サポニンRg3には2つのエピマーが存在し、その後、脱グリコシル化されて人参サポニンRh2のエピマー（S-Rh2およびR-Rh2）とプロトパナキサジオール（S-PPDおよびR-PPD）に変換される。

Rg3代謝物の抗がん特性

血管新生と腫瘍細胞増殖は、腫瘍進行における相互依存的因子である。抗増殖の観点では、Rg3代謝物は、ヒト三陰性乳がん細胞株MDA-MB-231においてS期停止とネクロプトーシスを誘導し、ヒト臍帯静脈内皮細胞（HUVEC）においてG0/G1停止とアポトーシスを誘導するが、これらはRg3よりも強力である。Rg3代謝物の臨床的に関連する標的は内皮細胞である。抗血管新生効果是評価されたループ形成アッセイを用いて。Rg3代謝物の中で、S-Rh2はループ形成の最も強力な阻害剤である。

VEGFR2およびAQP1が酵素合成による人参サポニン（Rh2）のRh2の標的として

による予測によると、皮質ニューロンにおいて、インシリコ 分子ドッキング、Rh2/PPDとATP結合ポケットの間には良好な結合スコアが存在する。VEGFR2，一种は生理的および病理的血管新生の両方を制御する主要な調節因子である。VEGFバイオアッセイを通じて、S-Rh2がVEGFR2機能に対するアロステリック調節作用を持つ最も強力な抗血管新生候補であることが発見された。

さらに、Rh2とPPDは、増殖、遊走、浸潤、および血管新生において重要な役割を果たすアクアポリンファミリーの2つのメンバーであるAQP1およびAQP5をブロックする可能性がある。さらに、Rg3はAQP1に対してより選択的であり、AQP5とは良好な結合スコアを示さない。これらのことから、はAQP1の水チャネル機能をブロックすることは、Rh2のループ形成阻害および抗血管新生効果に直接的な役割を果たす可能性がある。

結論

Rg3の代謝物は、Rg3の抗がん特性を高める可能性がある。これらの分子を単独または併用して適用することは、将来の補助がん治療における有力な選択肢となるかもしれない。

参考文献

Nakhjavani M, Smith E, Yeo K, et al. Differential antiangiogenic and anticancer activities of the active metabolites of ginsenoside Rg3. J Ginseng Res. 2024;48(2):171-180. doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008

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