Rg3の代謝物は、Rg3の抗がん特性を高めると期待されています

2024年4月2日

はじめに

ヒアなジンセノサイドRg3は、パナックス高麗人参からの有効抽出物であり、抗血管新生や抗がん性を含む幅広い薬理学的特性を持ち、高い脂溶性(推定log P4)とpH7.4での低い水溶解度を特徴としています。それにもかかわらず、その透水性と生体利用能は比較的低く、生産手順は複雑です。驚くべきことに、Rg3の代謝物はRg3と同等かつさらに強い活性を持ち、将来のアジュバントの新たな可能性を開いていますがん治療。

ジンセノシドRg3とその代謝物の結合

ジンセノサイドRg3には2つのエピマーがあり、これらは後にジンセノサイドRh2(S-Rh2およびR-Rh2)およびプロトパナキサジオール(S-PPDおよびR-PPD)のエピマーに脱糖化されます。

Rg3代謝物の抗がん特性

血管新生と腫瘍細胞増殖は腫瘍進行に相互依存する要因です。拡散防止に関しては、Rg3代謝物これらはヒトのトリプルネガティブ乳がん細胞株MDA-MB-231においてS期停止と死死を誘発し、さらにG0/G1の停止とアポトーシスも誘導します。ヒト臍帯静脈内皮細胞(HUVECs)はRg3よりも強力です。Rg3代謝物の臨床的に重要な標的は内皮細胞です。抗血管新生効果です評価ループ形成アッセイを用いる.Rg3代謝物の中で、S-Rh2はループ形成を阻害する最も強力な物質です。

VEGFR2およびAQP1は次のように表されます。t彼はRh2のターゲット

予測によるとにおいてシリコ 分子ドッキングRh2/PPDとATP結合ポケットの間には良好な結合スコアがあります。VEGFR2、生理的および病理的血管新生の両方を制御する優性調節因子。VEGFバイオアッセイにより、S-Rh2はVEGFR2機能に対するアロステリック調節作用を持つ最も強力な抗血管新生候補であることが明らかになりました。

さらに、Rh2とPPDは、増殖、移動、侵入に重要な役割を持つアクアポリンファミリーのAQP1およびAQP5を阻害する可能性もあります。血管新生.さらに、Rg3はAQP1に対してより選択的であり、AQP5との結合スコアが良好ではありません。その光を照らしてはAQP1の水路機能を阻害することは、ループ形成の阻害やRh2の抗血管新生効果に即座に関与する可能性があります。

結論

Rg3の代謝物は、Rg3の抗がん特性を高める可能性があります。これらの分子単独または組み合わせの適用は、将来の補助がん治療の強力な代替手段となる可能性があります。

参考文献

ナクジャヴァニ M、スミス E、ヨー K 他。ジンセノサイドRg3の活性代謝物の抗血管新生および抗がん活性の違い。J Ginseng Res. 2024;48(2):171-180.doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008

ボンタック・ジンセノサイド

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