虚血性脳卒中に対する生体模倣リポソームMM-Lip-Rg3/PNSの治療効果
はじめに
2019年の世界疾病負荷研究で報告されたように、脳卒中は世界で2番目に多い死因であり、死亡と障害を合わせた3番目の主要原因である。虚血性脳卒中は、脳に血液を供給する血管の狭窄または閉塞によって引き起こされ、脳組織の機能不全と壊死をもたらし、高い発生率、死亡率、および障害率を有する。注目すべきことに、マクロファージ膜でコーティングされ、高麗人参サポニンRg3（Rg3）およびパナックス・ノトジンセンサポニン（PNS）リポソームを搭載した生体模倣ナノ製剤であるMM-Lip-Rg3/PNSの鼻腔内投与は、治療のための新規で効果的な方法となる可能性がある。虚血性 脳卒中。
脳卒中について
脳卒中は、脳血管障害または脳発作とも呼ばれ、脳血管の閉塞または破裂によって引き起こされ、虚血性脳卒中と出血性脳卒中を含む。黄帝内経によると、伝統中国医学の古典的な書物であり、脳卒中は外因性の風邪によって引き起こされる。顔面、手、足の脱力またはしびれ、視覚障害、言語障害、または非常に重度の頭痛などの典型的な症候群があり、最終的に片麻痺、障害、または死に至る可能性がある。脳卒中の世界的な5大リスクには、高収縮期血圧、高ボディマス指数、高空腹時血糖、環境粒子状物質汚染、および喫煙が含まれる。
MM-Lip-Rg3/PNSの独自性
MM-Lip-Rg3/PNSは、高い封入効率、小さな粒子径、および優れた安定性を含む、良好な物理化学的特性を示す。一方で、リポソームの二重層構造により、条疎水性薬物（Rg3）を疎水性脂質二重層に、親水性薬物（PNS）を親水性コアに封入することができ、高い分散性と良好な均一性を示す。他方で、MM-Lip-Rg3/PNSはマクロファージの生物学的特性を受け継ぎ、マクロファージの貪食を回避する。炎症性脳内皮細胞に積極的に応答して結合し、血液脳関門を通過する能力を高める。
虚血性脳卒中に対するMM-Lip-Rg3/PNSの鼻腔内投与の有効性
経口投与とは異なり、鼻腔内投与は肝臓の初回通過効果を回避でき、それにより脳への薬物送達効率を高める。静脈内投与と比較して、鼻腔内投与は非侵襲的であり、患者の痛みを軽減でき、安全性と利便性を備えている。
MM-Lip-Rg3/PNSは、虚血部位（DTI値>1）、さらにはミクログリアを特異的に標的とし、虚血半球における薬物の累積数を増加させることができる。このアプローチは、改善された薬物動態挙動を示し、半減期を延長し、脳内の薬物バイオアベイラビリティを増加させる。さらに、脳の炎症（TNF-α、IL-6、およびIL-1βのダウンレギュレーション）を効果的に軽減し、脳浮腫を減少させ、梗塞領域を縮小する（生理食塩水群：35.3％；MM-Lip-Rg3/PNS群：7.8％）。
MM-Lip-Rg3/PNSは、虚血部位（DTI値>1）、さらにはミクログリアを特異的に標的とし、虚血半球における薬物の累積数を増加させることができる。このアプローチは、改善された薬物動態挙動を示し、半減期を延長し、脳内の薬物バイオアベイラビリティを増加させる。さらに、脳の炎症（TNF-α、IL-6、およびIL-1βのダウンレギュレーション）を効果的に軽減し、脳浮腫を減少させ、梗塞領域を縮小する（生理食塩水群：35.3％；MM-Lip-Rg3/PNS群：7.8％）。
結論
鼻腔内投与による設計された生体模倣リポソームは、良好な炎症反応性を示し、脳組織を損傷から効果的に保護し、脳卒中の治療のための有望な新しい戦略を提供する。
参考文献
[1] GBD 2019 Stroke Collaborators. Global, regional, and national burden of stroke and its risk factors, 1990-2019: a systematic analysis for the Global Burden of Disease Study 2019. Lancet Neurol. 2021;20(10):795-820. doi:10.1016/S1474-4422(21)00252-0
[2] Liu T, Zhang M, Zhang J,ら. Targeted Delivery of Macrophage Membrane Biomimetic Liposomes Through Intranasal Administration for Treatment of Ischemic Stroke.Int J Nanomedicine. 2024;19:6177-6199. doi:10.2147/IJN.S458656
[2] Liu T, Zhang M, Zhang J,ら. Targeted Delivery of Macrophage Membrane Biomimetic Liposomes Through Intranasal Administration for Treatment of Ischemic Stroke.Int J Nanomedicine. 2024;19:6177-6199. doi:10.2147/IJN.S458656
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