1月 1日
Rg3の代謝産物は、Rg3の抗がん特性を高めることが期待されています
紹介
オタネニンジンからの活性抽出物である希少ジンセノサイド Rg3 は、抗血管新生や抗がんなどの幅広い薬理学的特性を有しており、親油性が高く (推定 log P4)、pH7.4 での水溶性が低いことが報告されています。それにもかかわらず、その透過性とバイオアベイラビリティは比較的低く、製造手順は複雑です。驚くべきことに、Rg3 の代謝産物は Rg3 と同等かつさらに強力な活性を持ち、将来のアジュバントに新たな機会をもたらします がん治療。
ジンセノサイドRg3とその代謝産物の会合
ジンセノサイドRg3には2つのエピマーがあり、その後、ジンセノサイドRh2(S-Rh2およびR-Rh2)およびプロトパナキサジオール(S-PPDおよびR-PPD)のエピマーに脱グリコシル化することができます。
Rg3代謝産物の抗がん特性
血管新生と腫瘍細胞増殖はどちらも腫瘍の進行における相互依存的な要因です。拡散防止の観点からは、Rg3代謝物、ヒトトリプルネガティブ乳がん細胞株MDA-MB-231でS期停止およびネクロプトーシス、およびG0/G1停止およびアポトーシスを誘導するヒト臍帯静脈内皮細胞(HUVECs)は、Rg3よりも強力です。Rg3代謝産物の臨床的に関連する標的は内皮細胞です。抗血管新生効果アール 評価ループ形成アッセイの使用.Rg3代謝産物の中で、S-Rh2はループ形成の最も強力な阻害剤です。
VEGFR2およびAQP1をtRh2のターゲット
による予測によるとでシリコ 分子ドッキング、Rh2/PPD と ATP 結合ポケットの間には良好な結合スコアがあります。ベジフ2ある生理学的および病理学的血管新生の両方を制御する支配的な調節因子。VEGF バイオアッセイを通じて、S-Rh2 は VEGFR2 機能に対するアロステリック調節作用を持つ最も強力な抗血管新生候補であることが発見されました。
さらに、Rh2 と PPD は、増殖、移動、侵入、およびアクアポリン ファミリーの 2 つのメンバーである AQP1 と AQP5 をブロックする可能性があります。血管 新生.さらに、Rg3はAQP1に対してより選択的であり、AQP5との良好な結合スコアを示しません。に照らしてです、AQP1 の水チャネル機能をブロックすることは、ループ形成の阻害と Rh2 の抗血管新生効果に直接的な役割を果たす可能性があります。
さらに、Rh2 と PPD は、増殖、移動、侵入、およびアクアポリン ファミリーの 2 つのメンバーである AQP1 と AQP5 をブロックする可能性があります。血管 新生.さらに、Rg3はAQP1に対してより選択的であり、AQP5との良好な結合スコアを示しません。に照らしてです、AQP1 の水チャネル機能をブロックすることは、ループ形成の阻害と Rh2 の抗血管新生効果に直接的な役割を果たす可能性があります。
結論
Rg3の代謝産物は、Rg3の抗がん特性を高める可能性があります。これらの分子を単独で、または一緒に適用することは、将来のアジュバントがん治療の強力な代替手段となる可能性があります。
参考
ナクジャバニ M、スミス E、ヨー K、他。ジンセノサイド Rg3 の活性代謝産物の抗血管新生活性と抗がん活性の違い。J 高麗人参研究 2024;48(2):171-180.土井:10.1016/j.jgr.2021.05.008
BONTAC ジンセノサイド
ボンタック2012年以来、コエンザイムおよび天然物の原材料の研究開発、製造、販売に専念しており、自社所有の工場、170を超えるグローバル特許、強力な研究開発チームを擁しています。BONTACは、生合成において豊富な研究開発経験と高度な技術を持っています。希少ジンセノサイドRh2/Rg3、純粋な原材料、より高い変換率、より高い含有量(最大99%)。カスタマイズされた製品ソリューションのワンストップサービスは、BONTACで利用できます。独自のボンザイム酵素合成技術により、S型異性体とR型異性体の両方を正確に合成でき、より強力な活性と正確なターゲティング作用が得られます。当社の製品は、信頼できる価値のある厳格な第三者による自己検査を受けています。
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