1月1日
Rg3の代謝物は、Rg3の抗がん特性を高めることが期待されています
紹介
オタネニンジンからの活性抽出物である希少なジンセノサイドRg3は、抗血管新生や抗癌などの幅広い薬理学的特性を有し、高い親油性(推定log P4)とpH7.4での低水溶性を有すると報告されています。それにもかかわらず、その透過性とバイオアベイラビリティは比較的低く、製造手順は複雑です。驚くべきことに、Rg3の代謝産物はRg3と同等でさらに強い活性を持ち、将来のアジュバントに新たな機会をもたらします がん治療。
ジンセノサイドRg3とその代謝産物との関連
ジンセノシドRg3には2つのエピマーがあり、その後、ジンセノサイドRh2(S-Rh2およびR-Rh2)とプロトパナキサジオール(S-PPDおよびR-PPD)のエピマーに脱グリコシル化できます。
Rg3代謝産物の抗がん特性
血管新生と腫瘍細胞の増殖は、どちらも腫瘍の進行における相互依存的な因子です。拡散防止の観点からは、 Rg3代謝物ヒトトリプルネガティブ乳がん細胞株MDA-MB-231においてS期停止およびネクロプトーシスを誘導するだけでなく、G0/G1の停止およびアポトーシスを誘導する人 ヒト臍帯静脈内皮細胞(HUVEC)は、Rg3よりも強力です。Rg3代謝産物の臨床的に関連する標的は内皮細胞です。 抗血管新生効果 アール 評価ループ形成アッセイの使用.Rg3代謝物の中で、S-Rh2はループ形成の最も強力な阻害剤です。
VEGFR2 と AQP1 を t彼はRh2のターゲット
による予測によると で シリコ 分子ドッキング、Rh2/PPDとATPバインディングポケットの間には良好なバインディングスコアがあります。 ベグファー2ある 生理学的および病理学的血管新生の両方を制御する主要な調節因子。VEGFバイオアッセイを通じて、S-Rh2はVEGFR2機能に対するアロステリック調節作用を持つ最も強力な抗血管新生候補であることが発見されました。
さらに、Rh2とPPDは、増殖、移動、侵入、および重要な役割を果たすアクアポリンファミリーの2つのメンバーであるAQP1とAQP5をブロックする可能性があります。 血管 新生.さらに、Rg3はAQP1に対してより選択的であり、AQP5との良好な結合スコアを示しません。に照らしてです、AQP1の水路機能の遮断は、Rh2のループ形成および抗血管新生効果の阻害に直接的な役割を果たす可能性があります。
さらに、Rh2とPPDは、増殖、移動、侵入、および重要な役割を果たすアクアポリンファミリーの2つのメンバーであるAQP1とAQP5をブロックする可能性があります。 血管 新生.さらに、Rg3はAQP1に対してより選択的であり、AQP5との良好な結合スコアを示しません。に照らしてです、AQP1の水路機能の遮断は、Rh2のループ形成および抗血管新生効果の阻害に直接的な役割を果たす可能性があります。
結論
Rg3の代謝物は、Rg3の抗がん特性を高める可能性があります。これらの分子を単独で、または一緒に適用することは、将来のアジュバントがん治療の強力な代替手段となる可能性があります。
参考
Nakhjavani M、Smith E、Yeo K、他。Differential antiangiogenic and anticancer activities of the active metabolites of ginsenoside Rg3., J, Ginseng, Res. 2024;48(2):171-180.土井:10.1016/J.jgr.2021.05.008
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ボンタック2012年以来、コエンザイムと天然製品の原材料の研究開発、製造、販売に専念しており、自己所有の工場、170を超えるグローバル特許、強力な研究開発チームを擁しています。BONTACに豊富なR &Dの経験および生合成の先端技術がののあります 希少なジンセノサイド Rh2/Rg3、純粋な原材料、より高い変換率、より高い含有量(最大99%)。カスタマイズされた製品ソリューションのワンストップサービスは、BONTACで利用できます。独自のBonzyme酵素合成技術により、S型とR型の両方の異性体をここで正確に合成でき、より強力な活性と正確なターゲティング作用が得られます。当社の製品は、信頼できる価値のある厳格な第三者自己検査を受けています。
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