オタネニンジンの活性抽出物である希少なジンセノサイドRg3は、親油性が高く(推定log P4)、pH7.4で水溶性が低いなど、抗血管新生や抗がんなどの幅広い薬理特性を有することが報告されています。それにもかかわらず、その透過性とバイオアベイラビリティは比較的低く、製造手順は複雑です。驚くべきことに、Rg3の代謝産物はRg3と同等またはそれ以上の活性を持ち、将来のアジュバントの新たな機会を開きます がん治療。

ジンセノサイドRg3には2つのエピマーがあり、その後、ジンセノサイドRh2(S-Rh2およびR-Rh2)およびプロトパナキサジオール(S-PPDおよびR-PPD)のエピマーに脱グリコシル化することができます。

血管新生と腫瘍細胞の増殖は、どちらも腫瘍の進行における相互依存的な要因です。拡散防止の観点からは、Rg3代謝産物、ヒトトリプルネガティブ乳がん細胞株MDA-MB-231のS期停止およびネクロプトーシス、ならびにG0/G1の停止およびアポトーシスを誘導するhuman umbilical vein endothelial cells (HUVECs)は Rg3 よりも強力です。Rg3代謝産物の臨床的に関連する標的は内皮細胞です。Anti-angiogenic effects アール 評価 using loop formation assay.Rg3代謝産物の中で、S-Rh2はループ形成の最も強力な阻害剤です。

による予測によると、でシリコ 分子ドッキング、Rh2/PPDとATP結合ポケットの間には良好な結合スコアがあります。VEGFR2のある生理学的および病理学的血管新生の両方を制御する支配的な調節因子。VEGFバイオアッセイにより、S-Rh2はVEGFR2機能に対するアロステリック調節作用を持つ最も強力な抗血管新生候補であることが発見されました。



さらに、Rh2とPPDは、アクアポリンファミリーの2つのメンバーであるAQP1とAQP5をブロックする可能性を秘めており、増殖、遊走、浸潤、および増殖、およびアクアポリンファミリーの2つのメンバーです。血管 新生.さらに、Rg3はAQP1に対してより選択的であり、AQP5との良好な結合スコアを示さない。目に照らしてis、AQP1の水路機能を遮断すると、ループ形成の阻害とRh2の抗血管新生効果に直接的な役割を果たす可能性があります。

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